Klotsapiini

S -Klotsa

KL 3964

Osatutkimukset

S -DMKlots KL 4208

Indikaatiot

Klotsapiinihoidon seuranta.
Klotsapiini on antipsykoottinen dibentsodiatsepiinijohdos, jota käytetään muille neurolepteille resistentin psykoosin hoitoon.
Klotsapiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin. Klotsapiinilla on kohtalainen alkureitin metabolia, josta johtuen sen hyötyosuus on 55 ± 12 %. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1-4 tunnissa. Annoksen ja plasmapitoisuuden välillä on lineaarinen korrelaatio. Klotsapiini sitoutuu plasman proteiineihin 95 %:sti. Sen jakautumistilavuus on 5.4 ± 3.5 l/kg. Klotsapiini metaboloituu täydellisesti, metaboliiteista desmetyyliklotsapiini on biologisesti aktiivinen. Sen vaikutukset ovat heikompia kuin klotsapiinilla ja kestävät lyhyemmän ajan. Klotsapiini erittyy metaboliitteinaan virtsaan (50 %) ja ulosteisiin (40 %). Sen puhdistuma on noin 6 ml/min/kg. Klotsapiinin eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 12 (6-33) tuntia. Metaboliittien eliminaatio on kaksivaiheinen (puoliintumisajat keskimäärin 9.5 ja 38 tuntia).
Tupakointi vähentää klotsapiinin pitoisuuksia plasmassa. Interaktiot CYP450 entsyymien (CYP1A2) estäjien (esim. fluvoksamiini) kanssa voivat olla merkittäviä.

Näyte

0,5 ml seerumia. Ei geeliputkeen. Lähetteeseen merkitään potilaan käyttämä muu lääkitys. Näyte otetaan aamulla ennen lääkkeenottoa.

Säilytys ja lähetys

Näyte säilyy huoneenlämmössä ainakin 5 vrk. Pidempiaikainen pakastettuna. Lähetys huoneenlämmössä.

Menetelmä

Nestekromatografia/Massaspektrometria (LC-MS/MS).

Tekotiheys

2-3 x vko

Vastausaika (arkipäivää)

3-6

Viitearvot ja tulkinta

Klotsapiinin pitoisuudet seerumissa vaihtelevat yksilöllisesti. Selkeää korrelaatiota pitoisuuden ja terapeuttisen vasteen välillä ei kirjallisuudessa ole esitetty.
Terapeuttinen alue 1,1-1,8 µmol/l, mahdolliesti toksinen alue yli 3,0 µmol/.
Desmetyyliklotsapiinin pitoisuus on 0.3-1.2 -kertainen klotsapiiniin verrattuna.

Tiedustelut

kemisti Terhi Launiainen
terhi.launiainen@medix.fi

Kirjallisuus

Brunton LL, Lazo JS, Parker KL, toim. Goodman & Gilman's The pharmacological basis of therapeutics. 11. painos. New York: McGraw-Hill, 2005.
Cheng YF, Lundberg T, Bondesson U, Lindström L, Gabrielsson J. Clinical pharmacokinetics of clozapine in chronic schizophrenic patients. Eur J Clin Pharmacol 1988;34:445-9.
Hiemke C et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: Update 2017. Pharmacopsychiatry. 2018;51:9-62.
Perry PJ, Miller DD, Arndt SV, Cadoret R J. Clozapine and norclozapine plasma concentrations and clinical response of treatment-refractory schizophrenic patients. Am J Psychiatry 1991;148:231-5.

Päivitetty: 29.06.2018

Takaisin